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Acyclovir sous forme d'ampoules: informations sur le médicament et mode d'emploi

Le médicament est inclus dans la thérapie complexe des infections herpétiques simples des premier et deuxième types (sur les lèvres et les organes génitaux, respectivement), ainsi que le virus varicelle-zona (infection herpétique du troisième type, provoque la varicelle).

On sait qu'il est impossible de se remettre complètement de l'herpès, cependant, avec l'aide d'un schéma thérapeutique bien choisi, il est possible d'obtenir une rémission à long terme, c'est-à-dire de réduire considérablement la fréquence des exacerbations. Les virus de l'herpès des premier et deuxième types affectent principalement la peau et les muqueuses, moins souvent les organes internes et le système nerveux central sont endommagés.

Avec l'herpès du premier type, l'herpès dit "oral" (ou le "bouton de fièvre" bien connu) survient le plus souvent, moins souvent cet agent provoque l'herpès génital. L'herpès simplex de type 2 est sexuellement transmissible et est à l'origine de l'herpès génital.

Le tableau clinique de l'herpès est réduit à l'apparition de papules douloureuses et de plaies dans la zone touchée. Le virus est le plus contagieux lorsque les symptômes apparaissent, mais peut être transmis même si les symptômes sont absents..

Il est à noter que l'infection herpétique du deuxième type augmente le risque d'infection et de transmission du virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

Forme de libération, composition et emballage

Disponible en flacons en verre de 250 mg pour administration intraveineuse. Un flacon de 20 ml contient 250 mg de principe actif. Les bouteilles d'un volume de cinquante et cent millilitres contiennent respectivement 500 et 1000.

effet pharmacologique

Le médicament donne de bons résultats dans le traitement des virus Herpes simplex de types 1 et 2, ainsi que de Varicella Zoster (varicelle). Après avoir pénétré dans une cellule infectée par un agent infectieux, la substance active subit une phosphorylation avec libération d'acyclovir triphosphate. Ce dernier inhibe l'ADN polymérase infectieuse, empêche la poursuite de la synthèse de l'acide désoxyribonucléique.

Pharmacocinétique

Chez l'adulte, après une perfusion horaire de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg par kilogramme de poids corporel, la concentration plasmatique maximale est de 5,1 μg, 9,8 μg et 20,7 mg par millilitre, respectivement. Après sept heures, le niveau de concentration tombe à 0,5, 0,7 et 2,3, respectivement.

Chez les nourrissons de moins de trois mois, lorsque dix milligrammes par kilogramme de poids corporel sont administrés sur une heure avec des pauses de 8 heures, la concentration maximale est de 13,8 μg par millilitre de sang, la concentration minimale est de 2,3 μg par millilitre.

La substance active pénètre dans la barrière placentaire et physiologique entre le système circulatoire et le système nerveux central. La teneur en acyclovir dans le liquide céphalo-rachidien est de 50% de la quantité enregistrée dans le plasma. L'agent pénètre dans le lait maternel.

Aucun effet négatif sur les cellules humaines n'est observé. Le médicament est excrété par les reins par filtration et sécrétion. La demi-vie est de 2,9 heures, chez les jeunes enfants de 3,8. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie est augmentée à 19,5 heures, avec hémodialyse - à 5,37. L'excrétion du médicament par les reins dépasse considérablement l'excrétion de la créatinine, ce qui indique l'élimination du médicament par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.

Mécanisme d'action

Le mécanisme moléculaire de l'action antivirale consiste en une relation compétitive avec la thymidine kinase (une enzyme du groupe des kinases, elle peut être synthétisée par les virus de l'herpès) d'un agent infectieux et une phosphorylation par étapes, entraînant la formation de mono-, di- et triphosphate. L'acyclovir triphosphate remplace la désoxyguanosine dans l'ADN viral, inhibe l'activité de l'ADN polymérase et perturbe le processus de réplication.

Les indications

Les indications pour l'utilisation du médicament sont:

  1. Infections à virus herpès simplex chez les patients immunodéprimés.
  2. Primaires et ré-infections par le virus varicelle-zona chez les patients immunodéprimés et normaux.
  3. Encéphalite due à une infection à herpès simplex.
  4. Infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès.
  5. Prévention des infections à virus herpès simplex chez les patients immunodéprimés.
  6. Infections primaires et secondaires à varicelle-zona chez les patients immunodéprimés.
  7. Lésions de la peau et des muqueuses dues à une infection à herpès simplex.
  8. Kératite causée par l'herpès.

Contre-indications

Contre-indications à utiliser:

  1. Hypersensibilité au médicament.
  2. Grossesse (sauf pour les maladies infectieuses graves qui menacent la vie de la patiente).

Mode d'emploi

Les adultes pour le traitement de l'infection à herpès simplex avec une immunité fortement réduite, y compris avec une absorption diminuée dans l'intestin grêle, se voient prescrire par voie intraveineuse (IV) 5 mg par kilogramme de poids trois fois par jour toutes les 8 heures..

Pour les maladies causées par des infections à herpès simplex (à l'exception de la méningo-encéphalite causée par l'herpès), 5 mg par kilogramme de poids corporel par voie intraveineuse sont prescrits trois fois par jour toutes les 8 heures.

La dose pour la méningo-encéphalite herpétique est de dix milligrammes par kilogramme (si les reins fonctionnent normalement). La thérapie doit être commencée le plus tôt possible..

Pour la prévention des infections herpétiques simples avec une immunité affaiblie, y compris après une greffe de moelle osseuse et une absorption intestinale altérée, 5 mg par kilogramme de poids corporel sont administrés par voie intraveineuse trois fois par jour..

La posologie pour les infections causées par la varicelle-zona est de 5 mg par kilogramme de poids corporel trois fois par jour avec une pause de huit heures. Avec une immunité affaiblie, la dose est augmentée à 10 mg par kilogramme si les reins fonctionnent normalement. Le traitement doit être débuté dès le premier signe d'éruption cutanée..

Pour la prévention de la maladie à cytomégalovirus (CMV), 500 mg par m2 sont prescrits trois fois par jour. Le traitement dure cinq jours avant la chirurgie cérébrale programmée et pendant trente jours après.

Avec une immunité très réduite chez l'adulte, l'administration intraveineuse d'acyclovir fait partie d'un traitement complexe, la durée du traitement est d'un mois, puis ils passent à la forme de comprimé.

Les enfants de trois mois à douze ans reçoivent généralement une dose équivalente à la moitié de la dose adulte (250 mg par m2 trois fois par jour).

Les enfants ayant une immunité réduite pour la prévention de l'infection herpétique des premier et second types se voient prescrire une dose de 250 mg par m2 trois fois par jour. Une dose similaire est indiquée pour le traitement de la varicelle chez les enfants..

Pour le traitement de la méningo-encéphalite et de la varicelle avec immunodéficience, 500 mg par m2 par voie intraveineuse sont prescrits 3 fois par jour avec un intervalle de huit heures (si les reins fonctionnent normalement).

Pour la prévention du CMV chez l'enfant de plus de deux ans, utiliser les mêmes dosages que chez l'adulte (500 mg par m2 trois fois par jour pendant cinq jours avant la chirurgie et pendant un mois après la chirurgie).

La posologie est choisie en termes de clairance de la créatinine: 5-10 mg par kilogramme ou 500 mg par m 2 deux fois par jour avec une clairance de 25-50 ml par minute, 2,5-5 mg par kilogramme ou 250 mg par m 2 avec une clairance inférieure à 10 ml par minute (si une hémodialyse ou une dialyse péritonéale ambulatoire continue est effectuée).

La durée du cours est déterminée par l'état du patient et sa réaction au traitement. L'agent est administré par voie intraveineuse pendant cinq à sept jours. Avec la méningo-encéphalite, le cours dure dix jours.

Règles de préparation de la solution pour perfusion

Dissolvez le contenu d'un flacon contenant 250 mg dans 10 ml d'eau stérile pour injection ou de solution saline stérile à 0,9%. La composition résultante est injectée lentement (en une heure) ou goutte à goutte, pour laquelle le volume résultant (25 mg dans un millilitre) est en outre dilué dans 40 ml de solvant (volume total de liquide 50 ml, dans un millilitre - 5 mg).

Pour l'administration intraveineuse, la poudre d'un flacon (0,5 g) est diluée dans 20 ml d'eau stérile pour préparations injectables ou dans une solution saline à 0,9%. La composition est injectée lentement en une heure ou avec un compte-gouttes (la solution résultante est en outre mélangée avec 80 ml de solvant, le volume total doit être de cent millilitres).

Pour l'administration intraveineuse, le contenu du flacon (1 g) est dilué dans quarante millilitres d'eau pour injection ou de sérum physiologique. Pour l'injection goutte à goutte, diluer en plus avec 160 ml de solvant (200 ml au total).

Les cristaux de poudre doivent être complètement dissous dans le liquide. Seule une composition fraîchement préparée peut être utilisée.

Lors de l'utilisation de doses allant jusqu'à cinq cents milligrammes pour les adultes, le volume de liquide doit être d'au moins 100 ml. Si de fortes doses sont administrées (jusqu'à mille milligrammes), le volume est augmenté.

Le médicament est administré lentement par voie intraveineuse, goutte à goutte, sur une heure, quelle que soit la posologie. Pour l'injection, vous pouvez utiliser une pompe d'injection avec un régulateur de débit de fluide.

Surdosage

Un surdosage entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de créatinine et d'urée et une altération de la fonction rénale.

  • confusion de conscience;
  • fièvre;
  • syndrome convulsif;
  • hallucinations;
  • coma.

En cas de surdosage, une hémodialyse est effectuée (élimine le médicament du corps).

Effets indésirables

Les effets secondaires comprennent:

  • une augmentation de la concentration plasmatique de créatinine (avec une faible hydratation);
  • insuffisance rénale aiguë (dans les cas extrêmes);
  • inflammation locale lorsque le produit entre en contact avec la peau;
  • nausées Vomissements;
  • augmentation des enzymes hépatiques;
  • éruptions cutanées.

Puis-je utiliser pendant la grossesse?

Pour les femmes enceintes et allaitantes, le produit ne peut être utilisé que pour des raisons vitales. Arrêtez d'allaiter pendant le traitement.

Interactions médicamenteuses

Aucune interaction d'acyclovir avec d'autres médicaments d'importance clinique n'a été observée. Les médicaments également excrétés par les reins par sécrétion tubulaire peuvent augmenter la concentration de la substance active dans le sang (par exemple, la cimétidine).

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en raison du large éventail de schémas thérapeutiques.

L'association d'acyclovir et d'immunosuppresseurs utilisés dans la transplantation d'organes augmente la concentration du premier.

instructions spéciales

Les personnes immunodéprimées peuvent développer une résistance virale au médicament, en particulier avec des cours secondaires.

Si la varicelle d'un enfant est légère, l'acyclovir n'est pas prescrit. L'utilisation du médicament chez les enfants ayant une immunité normale pour prévenir l'exacerbation des infections herpétiques et pour le traitement du zona chez les enfants n'est pas recommandée en raison du manque de données cliniques.

L'utilisation de médicaments IV pendant un mois avant la greffe de moelle osseuse avec une administration orale supplémentaire réduit la mortalité.

Pendant le traitement, une réhydratation doit être effectuée, en particulier chez les personnes âgées et lors de l'utilisation de fortes doses.

L'outil n'affecte pas la capacité de contrôler des mécanismes, une voiture, etc..

Ce que disent les patients?

L'un des avis sur les injections d'acyclovir en ampoules:

«Mon frère a une faible immunité. Récemment, je suis tombé malade de la varicelle, dès le début, la maladie était très difficile. Ils ont appelé un médecin, qui a prescrit l'administration intraveineuse d'acyclovir. La condition a commencé à s'améliorer rapidement, malgré un état très grave. Je suis sûr que ce sont les injections d'acyclovir qui ont aidé. Il n'y a eu aucune complication ni effet secondaire. Le médecin a déclaré que l'acyclovir en injections était généralement prescrit pour les complications, mais il a décidé de jouer la sécurité et de les prescrire immédiatement. L'infirmière est venue et a installé le système. Le médicament s'est avéré efficace ".

Eliza, 24 ans

Conseils aux patients:

  1. L'auto-traitement n'est en aucun cas autorisé. C'est un médicament sérieux qui ne peut être utilisé que sous des indications strictes (enfin, à confondre avec une pommade en vente libre).
  2. Suivez strictement le schéma prescrit par le médecin.
  3. Observez strictement la fréquence et la fréquence d'administration: par exemple, toutes les huit heures trois fois par jour.

Vous pouvez mettre en évidence les caractéristiques des fonds en ampoules conformément aux critiques qui s'y rapportent. Avantages de l'acyclovir pour l'administration IV:

  1. Aucun effet toxique sur le corps.
  2. Les effets indésirables surviennent rarement.
  3. Prix ​​abordable.
  4. Haute efficacité.
  1. Impossibilité d'utilisation indépendante (un spécialiste qualifié est requis pour mettre en place le système).
  2. Respect strict de la fréquence d'administration (toutes les 8 heures).
  3. La capacité d'affaiblir l'effet avec une utilisation répétée du cours.

Prix ​​estimé en roubles selon la forme du problème

En moyenne, une bouteille de 0,25 g coûte 330-350 roubles.

Conditions et périodes de stockage

La durée de conservation du médicament est de trois ans. La solution prête pour l'administration parentérale est conservée à une température de 15 ° C à 25 ° C pendant au plus douze heures.

L'introduction d'une solution trouble n'est pas autorisée, ainsi que si des cristaux apparaissent lors de la dilution.

Une telle composition doit être éliminée en vérifiant la date de péremption sur l'emballage. Des modifications de la solution peuvent survenir en raison d'un stockage inapproprié (non-respect des règles de stockage). Vous ne pouvez pas utiliser un remède expiré.

Vacances en pharmacie

Le médicament est délivré strictement sur ordonnance.

Analogues

L'analogue de l'acyclovir en flacons est le Zovirax. La composition du médicament est identique. La différence réside dans le fabricant. Zovirax est fabriqué par la société italienne GlaxoSmithKline. Le coût de cinq bouteilles est de 1620 roubles. L'acyclovir est produit par la société pharmaceutique russe Pharmaktivy Capital LLC. Pour le prix, les deux médicaments sont à peu près égaux.

L'efficacité de l'utilisation du médicament Acyclovir dans les injections

Les injections d'acyclovir peuvent être achetées dans un récipient spécial en verre foncé de 0,25 g pour l'administration intraveineuse. Un flacon de vingt ml contient 250 mg d'ingrédients actifs. La capacité de 50 et 100 ml contient respectivement cinq cent mille ingrédients actifs.

Propriétés pharmacologiques

Le médicament a bien fonctionné pour le traitement de l'herpèsvirus 1 ou 2 (populairement: varicelle). Après avoir pénétré dans l'organisme, la substance active transfère et libère l'enzyme catalysée. L'acyclovir triphosphate aide à ralentir la réaction enzymatique, empêchant ainsi la synthèse ultérieure du polynucléotide d'ADN.

Réactions chimiques dans le corps

Chez l'adulte, après 60 minutes de perfusion intraveineuse de la substance active en petite quantité, sa concentration plasmatique maximale peut être atteinte assez rapidement. L'action de l'acyclovir triphosphate s'affaiblit au bout de sept heures, mais sa concentration dans le sang sera suffisante pour combattre la maladie.

Chez les nourrissons de moins de trois mois, lorsque dix mg du médicament par kilogramme de poids sont administrés dans les 60 minutes, il est possible d'atteindre une concentration maximale de treize μg dans un millilitre de plasma. Dans ce cas, les indicateurs minimums seront de deux μg.

L'acyclovir triphosphate est capable de pénétrer les frontières du placenta et physique. barrière entre le flux plasmatique et le système nerveux. La teneur en triphosphate dans le liquide céphalo-rachidien est de 1/2 de sa quantité. L'agent peut entrer dans le lait maternel.

L'effet négatif sur les cellules n'est pas visible. Les constituants actifs et tous les constituants inutiles sont excrétés naturellement par filtration et sécrétion. La demi-vie survient en 180 minutes, chez les nourrissons - 240. Les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique peuvent observer une demi-vie après 20 heures. L'excrétion du médicament de manière naturelle affecte de manière significative la réaction créatine-phosphate, qui signale l'élimination du médicament Acyclovir au stade initial de la formation d'urine et de la sécrétion tubulaire.

Avec l'âge, le temps d'élimination de l'acyclovir triphosphate augmente considérablement. Chez les enfants de moins de trois mois, la demi-vie d'élimination après une perfusion de 60 minutes est de 4 heures.

Mécanisme d'action

Au niveau moléculaire, le mécanisme de l'effet antiviral consiste en une interconnexion compétitive avec les composants d'un groupe de kinases (la thymidine kinase, qui peut combiner les virus de l'herpès) d'un agent infectieux et une photophosphorylation séquentielle. Le composant actif remplace le nucléoside, constitué de guanine et de désoxyribose dans la cellule virale, supprime ses performances en éliminant les enzymes impliquées dans la réplication. Le médicament acyclovir a fait ses preuves sur le marché national.

Quand postuler

Quand utiliser le médicament décrit Acyclovir:

  • Processus infectieux provoqués par l'herpès simplex chez les patients ayant un système immunitaire faible.
  • Manifestation primaire et répétée du virus varicelle-zona, chez les patients dont le système immunitaire fonctionne normalement et faiblement.
  • Inflammation du cerveau causée par des agents pathogènes de l'herpès.

L'utilisation du médicament acyclovir est rationnelle pour les infections de la peau ou des muqueuses causées par des micro-organismes herpétiques.

  • Prévention des processus infectieux causés par l'herpès simplex chez les patients ayant un système immunitaire affaibli.
  • Primaire et réinfection, qui a provoqué la varicelle-zona, chez les patients présentant des processus immunitaires normaux.
  • Lésions cutanées et muqueuses dues à de simples microorganismes herpétiques.
  • Inflammation de la cornée de l'œil causée par l'herpès.

Lorsqu'il n'est pas autorisé d'utiliser le médicament Acyclovir

Les articles interdisant l'utilisation du médicament Acyclovir comprennent:

  • Hypersensibilité aux substances actives du médicament.
  • Délai d'attente pour le bébé (les exceptions sont les virus infectieux graves qui menacent la vie de la mère et de l'enfant).

Instruction d'acyclovir

  • Pour les adultes, lors du traitement d'une infection, pendant une période de forte diminution de l'immunité, y compris en cas de mauvaise absorption du médicament Acyclovir dans le tube digestif, son administration intraveineuse est prescrite. Dans ce cas, la posologie doit être de cinq mg par kg de poids corporel, le médicament est administré trois fois par jour après le même intervalle de temps..
  • Dans les maladies qui se sont manifestées après une attaque d'herpès simplex (un virus causé par la méningo-encéphalite n'est pas pris en compte), cinq mg du médicament Acyclovir par kg de poids sont prescrits trois fois par jour, toutes les 8 heures. Les doses d'acyclovir ne doivent pas être modifiées sans la recommandation d'un médecin.
  • La dose pour une attaque d'herpès sur les méninges et la substance est de dix mg par kilogramme (si le patient ne se plaint pas de la fonction rénale). Il est conseillé de commencer le traitement immédiatement après la détection du virus.
  • Afin de prévenir les infections avec des processus immunitaires faibles, y compris après une chirurgie, il est nécessaire d'injecter par voie intraveineuse cinq mg de la substance par kg de poids corporel après la même période de temps..
  • La posologie pour les virus, qui sont causés par Varicella-Zoster, est de cinq mg par kg de poids. Ici aussi, n'oubliez pas la pause de huit heures. Avec un système immunitaire faible, la dose est doublée, sous réserve d'une fonction rénale normale. L'administration intraveineuse doit avoir lieu après la première éruption cutanée.
  • Pour prévenir le virus du cytomégalovirus, cinq mg de la substance sont prescrits trois fois par jour. Les compte-gouttes doivent être placés dans les cinq jours précédant l'intervention chirurgicale programmée sur le cerveau. Après la chirurgie, des compte-gouttes sont prescrits pendant un mois avant qu'une amélioration notable ne se produise..
  • Avec un travail instable du système immunitaire chez l'adulte, l'introduction de composants actifs d'acyclovir fait partie d'un traitement complexe, dont le cours peut durer 30 jours, il est alors recommandé de prendre le même médicament, mais uniquement sous forme de comprimés.

Attention! La concentration maximale de substance active pour les adultes est de 30 mg par kg de poids corporel.

  • Il est généralement conseillé aux enfants de trois mois à douze ans d'utiliser la moitié de la dose recommandée pour les adultes. Le compte-gouttes est également placé trois fois par jour, en respectant le même intervalle de temps..
  • Pour les enfants ayant un système immunitaire instable, aux fins de la maladie considérée dans l'article, une dose de 0,25 mg par kg de poids corporel est prescrite. Une dose similaire est administrée pour traiter la varicelle-zona chez les nourrissons.
  • Pour le traitement d'une attaque virale sur les méninges et la substance, Varicelle-Zona avec une réponse immunitaire insuffisante, cinq cents mg du médicament sont prescrits trois fois avec une pause de 480 minutes (avec une fonction rénale normale).
  • À des fins prophylactiques du cytomégalovirus chez l'enfant à partir de deux ans, utiliser la même dose que chez l'adulte (cinq cents mg trois fois par jour, cinq jours avant la chirurgie et un mois après).

La posologie doit être choisie en fonction de la clairance de la créatinine endogène: de cinq à dix mg par kg ou cinq cents mg deux fois par jour avec un indicateur d'efficacité rénale de vingt-cinq à cinquante ml par minute.

La durée du traitement doit être déterminée par l'état du patient et sa réponse au médicament prescrit. L'agent est administré par voie intraveineuse tout au long de la semaine. Avec des lésions cérébrales - cours - 10 jours.

Comment préparer correctement la solution d'injection

D'après ce que le médicament acyclovir vous lisez probablement, mais il est tout aussi important de le combiner correctement avec d'autres composants.

  • Le contenu d'un flacon, en d'autres termes, deux cent cinquante milligrammes de solution, doit être versé dans de l'eau stérile pour injection (dix ml) ou dans une solution saline. Le mélange prêt à l'emploi est introduit progressivement sous forme d'injection (plus de 60 minutes) ou avec un compte-gouttes. Pour cela, la masse résultante est en outre diluée avec de l'eau ou une solution. Vous devez atteindre un volume de cinquante ml.
  • Pour l'injection dans une veine, l'agent d'une ampoule (un demi-gramme) doit être dilué dans de l'eau ou une solution spéciale. Le mélange est progressivement injecté en 60 minutes ou utilisé pour un compte-gouttes (le médicament résultant est combiné avec une solution, le volume total du produit doit être de 100 ml).
  • Dans certains cas, pour une utilisation intraveineuse, le contenu de l'acyclovir en ampoules doit être dilué dans quarante ml de liquide injectable ou de solution saline. Pour un compte-gouttes, le contenu est en outre dilué à un indicateur de deux cents ml.
  • Les particules microscopiques de poudre doivent se dissoudre dans l'eau. Il est recommandé d'introduire exclusivement un mélange fraîchement préparé.
  • S'il est rationnel d'utiliser une dose de cinq cents mg pour un adulte, le volume du médicament doit être d'au moins cent ml. Si une dose importante est administrée (jusqu'à 1000 mg), le volume augmente.

Les injections intraveineuses d'acyclovir sont administrées extrêmement lentement, également par goutte à goutte, quelle que soit la dose. Le minimum est d'une heure. Il est recommandé d'utiliser une pompe d'injection pour l'injection, qui régule le fluide entrant.

Administration excessive du médicament

La prise du médicament Acyclovir à forte dose peut entraîner une augmentation du pourcentage de créatinine et d'urine, de sang, ce qui affectera le développement de l'insuffisance rénale.

Symptômes:

  • Conscience confuse;
  • Fièvre;
  • Convulsions;
  • Divers troubles de la perception;
  • Perte de conscience.

Dans cette condition, il est recommandé d'effectuer un nettoyage sanguin extrarénal..

Effets indésirables

Parmi ces réactions, on note:

  • La concentration de métabolites des réactions biochimiques du métabolisme des acides aminés-protéines augmente plusieurs fois (avec une légère hydratation);
  • Insuffisance rénale aiguë (dans des cas exceptionnels);
  • Réactions inflammatoires si le produit entre en contact avec la peau;
  • Le patient a la nausée, souvent il commence alors à vomir;
  • Augmentation de la quantité d'enzymes hépatiques qui provoquent des éruptions cutanées.

Interaction avec d'autres comprimés

L'interaction du médicament en question avec d'autres médicaments ayant des effets cliniques identiques n'a pas été mise en évidence. Les composants qui sont également excrétés naturellement peuvent augmenter la concentration de la substance active dans le plasma.

Il est important de savoir! Aucun ajustement posologique n'est effectué en raison de décisions thérapeutiques différentes. L'association d'acyclovir avec des immunosuppresseurs, utilisés pendant la chirurgie, augmente la concentration des principes actifs des deux médicaments.

Recommandations spéciales

Chez les personnes à immunité réduite, la résistance des virus au triphosphate peut commencer, en particulier avec une évolution répétée. Si la varicelle-zona du bébé est légère, il n'est pas rationnel d'utiliser le médicament.

En raison du manque d'informations cliniques et des recherches nécessaires, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les enfants ayant un processus immunitaire normal afin de prévenir le développement d'infections virales dangereuses. L'utilisation de triphosphate par voie intraveineuse, dans les 30 jours précédant la greffe de moelle osseuse avec une nouvelle administration du médicament sous forme de comprimés, réduit le risque de décès.

Pendant le traitement, il est important de reconstituer le liquide dans le corps, en particulier chez les patients âgés et lors de l'utilisation de doses plus élevées. L'outil n'affectera en aucune façon la capacité de contrôler le véhicule ou d'autres mécanismes.

Les avis des spécialistes se résument au fait que les substances actives du médicament sont efficaces contre les virus décrits ci-dessus. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il est toléré sans complications ni effets secondaires évidents. Ces derniers, d'ailleurs, se développent extrêmement rarement. Les médecins utilisent pour le traitement des adultes et des enfants, mais uniquement sous surveillance stricte.

Quelques conseils de patients

Selon les critiques, Acyclovir a ses avantages et ses inconvénients. Pour l'admission, il est nécessaire d'étudier les conseils des personnes qui ont déjà expérimenté l'effet du médicament sur elles-mêmes. Principales recommandations des utilisateurs qui peuvent être utiles:

  • Il n'est pas permis d'utiliser l'acyclovir indépendamment, de l'injecter par voie intraveineuse ou de mettre un compte-gouttes sous aucun prétexte..
  • Il s'agit d'un médicament dangereux qui est utilisé strictement sous la supervision de spécialistes et selon la posologie recommandée..
  • Il est important d'effectuer un traitement avec un cours selon le schéma établi..
  • Les médecins contrôlent la fréquence, ainsi que la fréquence d'administration: par exemple, après sept heures trois fois par jour.
  • Avantages de l'administration intraveineuse:
  • Il n'y a pas d'impact dangereux et négatif sur les organes internes.
  • Des réactions indésirables surviennent rarement.
  • Prix ​​rentable.
  • Haute efficacité.

Moins:

  • Ne peut pas être utilisé seul (seul un professionnel de la santé peut installer le système correctement).
  • Il est nécessaire de suivre strictement la fréquence d'entrée (toutes les 7-8 heures).
  • L'effet, avec un traitement répété, peut affaiblir.

Analogues

L'analogue de l'acyclovir est le Zovirax. Leurs substances actives sont exactement les mêmes. Seul le fabricant diffère: l'un est italien, l'autre est domestique. L'acyclovir intraveineux est encore plus couramment utilisé que les autres analogues. Il est considéré comme plus efficace et ne provoque pas d'effets secondaires pouvant affecter la vie et la santé du patient. Pesez tous les avantages et inconvénients du médicament et de son analogue, puis ne prenez la décision que de prendre le médicament.

Acyclovir (Aciclovir)

Substance active:

Contenu

  • Composition et forme de libération
  • Caractéristique
  • effet pharmacologique
  • Pharmacodynamique
  • Pharmacocinétique
  • Indications du médicament Acyclovir
  • Contre-indications
  • Application pendant la grossesse et l'allaitement
  • Effets secondaires
  • Interaction
  • Mode d'administration et posologie
  • instructions spéciales
  • Conditions de stockage du médicament Acyclovir
  • Durée de conservation du médicament Acyclovir
  • Instructions pour usage médical
  • Prix ​​en pharmacie
  • Commentaires

Groupe pharmacologique

  • Médicaments antiviraux (à l'exclusion du VIH)

Classification nosologique (CIM-10)

  • Infections à virus herpès simplex B00
  • B00.0 Eczéma herpétique
  • B00.1 Dermatite vésiculaire herpétique
  • B00.2 Gingivostomatite herpétique et pharyngotonsillite
  • B01 Varicelle [varicelle]
  • B02 Zona [herpès zoster]
  • D84.9 Immunodéficience, sans précision

Composition et forme de libération

Pilules1 onglet.
aciclovir200 mg
excipients: sucre du lait; purée de pomme de terre; aérosil; polyvinylpyrrolidone de poids moléculaire moyen; acide stéarique de calcium

dans un emballage acheikova contour 10 pcs.; dans un paquet de carton 2 paquets.

Description de la forme posologique

Comprimés blancs.

Caractéristique

Agent antiviral du groupe des analogues synthétiques du nucléoside purine acyclique - désoxyguanidine, qui est un composant de l'ADN.

effet pharmacologique

Pharmacodynamique

L'acyclovir est hautement spécifique du virus Herpes simplex (HSV), y compris le HSV type 1 et HSV type 2, le virus varicelle-zona (VZV), le virus Epstein-Barr (EBV) et le cytomégalovirus (CMV). Dans les cultures cellulaires, l'acyclovir est le plus actif contre le HSV-1, puis par ordre décroissant: HSV-2, VZV, EBV et CMV. L'acyclovir pénètre directement dans les cellules infectées par le virus. Les cellules infectées par le virus produisent la thymidine kinase virale, qui phosphoryle l'acyclovir en monophosphate d'acyclovir. De plus, l'activité de la thymidine kinase virale vis-à-vis de l'acyclovir est beaucoup plus élevée que l'effet des enzymes cellulaires sur celle-ci (dans les cellules infectées, la concentration d'acyclovir monophosphate est 40 à 100 fois plus élevée). Une phosphorylation supplémentaire par des enzymes cellulaires conduit à la formation d'acyclovir triphosphate, qui est un inhibiteur extrêmement actif et sélectif de l'ADN polymérase virale. Probablement, le mécanisme d'inhibition de la synthèse de l'ADN par l'acyclovir triphosphate est qu'il est un substrat de cette enzyme, ce qui permet de réaliser la liaison 3'– 5 'nécessaire à l'extension de la chaîne d'ADN. Ainsi, la terminaison prématurée de la chaîne d'ADN est réalisée..

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, l'acyclovir n'est que partiellement absorbé dans l'intestin. Après avoir prescrit une dose de 200 mg 5 fois par jour Cmax l'acyclovir dans le plasma sanguin est de 3,2 μmol (0,7 μg / ml), Cmin ) - 1,8 μmol (0,4 μg / ml).

La concentration d'acyclovir dans le liquide céphalo-rachidien est de 50% de la concentration dans le plasma sanguin. La liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible (9 à 33%). L'acyclovir est principalement excrété du corps inchangé par les reins. La clairance rénale de l'acyclovir est significativement plus élevée que la clairance de la créatinine, ce qui indique qu'elle est excrétée non seulement par filtration glomérulaire, mais également par sécrétion tubulaire.

Le seul métabolite retrouvé dans l'urine est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine (10-15% de la dose prescrite).

Indications du médicament Acyclovir

traitement des infections primaires et récurrentes de la peau et des muqueuses causées par le virus Herpes simplex;

suppression de la récurrence des infections causées par le virus Herpes simplex chez les patients dont le système immunitaire est normal et affaibli;

infections primaires et récurrentes causées par le virus varicelle-zona.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acyclovir ou à tout autre composant du médicament.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, le rendez-vous n'est possible que dans des cas exceptionnels avec une évaluation stricte du rapport entre la nécessité d'utiliser le médicament et le risque éventuel. Ne doit pas être administré aux mères qui allaitent.

Effets secondaires

Réactions dermatologiques: dans de rares cas, des éruptions cutanées sont observées, qui disparaissent après l'arrêt du médicament.

Dans certains cas, des troubles gastro-intestinaux sont possibles: nausées, diarrhée et douleurs abdominales; dans certains cas, des troubles neurologiques à évolution rapide sont possibles: étourdissements, diminution de la concentration, hallucinations et somnolence, principalement chez les patients présentant une fonction rénale réduite; il y a très rarement des modifications temporaires du tableau sanguin et de l'activité des enzymes hépatiques. Il y a eu des cas isolés de maux de tête, de fatigue, d'épuisement, de somnolence, d'insomnie et de difficultés respiratoires..

Interaction

Le probénécide ralentit l'élimination de l'acyclovir.

Mode d'administration et posologie

À l'intérieur. Patients adultes pour le traitement des infections primaires et des rechutes de l'herpès simplex de la peau et des muqueuses - 1 tableau. (Avec 200 mg) Acyclovir 5 fois par jour. La durée du traitement est généralement de 5 jours. Dans les cas graves, un traitement plus long peut être nécessaire. Chez les patients dont le système immunitaire est considérablement affaibli (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou chez les patients présentant une absorption intestinale insuffisante, une augmentation d'une dose unique à 400 mg ou une administration intraveineuse du médicament est nécessaire. Pour supprimer les rechutes d'infection causées par l'herpès simplex chez les patients ayant un système immunitaire normal, 1 tableau. Acyclovir (200 mg) 4 fois par jour ou 2 comprimés. 2 fois par jour. Pour la prévention de l'infection à Herpes simplex chez les patients ayant un système immunitaire faible - 1 tableau. (Avec 200 mg) 4 fois par jour. Chez les patients dont les défenses immunitaires sont sévèrement altérées (par exemple, lors d'une greffe de moelle osseuse) ou chez les patients présentant une absorption intestinale insuffisante, une dose unique peut être augmentée à 2 comprimés. rendez-vous.

Enfants: pour le traitement de l'infection causée par l'herpès simplex et la prévention de cette infection dans le contexte d'une défense immunitaire affaiblie, les enfants de plus de 2 ans reçoivent la même dose que les adultes; moins de 2 ans - la moitié de la dose adulte.

Sujets âgés: chez les patients âgés, le taux d'élimination totale de l'acyclovir est réduit. Pendant le traitement avec des doses orales élevées du médicament, un approvisionnement suffisant en liquide doit être assuré dans le corps du patient. En cas d'insuffisance rénale, une attention particulière doit être portée à la réduction de la dose. La décision d'utiliser le médicament chez les patients dont la fonction rénale est limitée est prise par le médecin.

instructions spéciales

Le traitement plus précoce sera plus efficace. Chez les patients immunodéprimés, avec plusieurs traitements répétés, une résistance virale à l'acyclovir se forme parfois.

Indications et instructions pour l'utilisation des injections Acyclovir

L'infection herpétique cause beaucoup d'inconvénients. En plus de l'éruption cutanée caractéristique, le patient présente une détérioration de son bien-être général. Une personne se sent faible, sa température augmente souvent et les endroits de l'éruption cutanée sur les muqueuses font mal et démangent. Une excellente solution consiste à administrer des injections d'acyclovir. C'est un agent efficace dans la lutte contre l'herpès 1, 2 et 4 types, la varicelle et l'herpès zoster, le cytomégalovirus.

Composition

L'ingrédient actif de l'acyclovir est conforme au nom du médicament, présenté sous forme de sel de sodium.

L'acyclovir pour injection n'est pas vendu sous forme de solution prête à l'emploi en ampoules, mais sous forme de lyophilisat - en flacons ou en flacons. Le lyophilisat est une poudre poreuse blanche ou blanc jaunâtre compressée en comprimé.

Dans les pharmacies, des emballages avec différents contenus de l'ingrédient actif sont présentés - 250, 500 et 1000 mg.

Propriétés pharmacologiques

Selon la classification anatomo-thérapeutique-chimique, le médicament a reçu le code J05AB01. Il appartient aux composés antiviraux à action directe.

L'acyclovir est un analogue synthétique de la guanosine (un nucléoside purine, un composant naturel de l'ADN). Il a la capacité d'inhiber les virus de l'herpès humain. L'efficacité la plus prononcée du médicament contre le virus de l'herpès simplex du premier type, il est légèrement moins actif contre les virus de l'herpès simplex du deuxième type, la varicelle et le zona, Epstein-Barr. L'activité la plus faible est observée avec la suppression du cytomégalovirus.

L'action de l'acyclovir est hautement sélective. Il a une faible toxicité pour les cellules humaines, mais affecte la synthèse de l'ADN viral. La thymidine kinase des cellules infectées convertit l'acyclovir en monophosphate d'acyclovir, qui est un analogue nucléosidique. Puis, sous l'influence d'enzymes, il est successivement phosphorylé en diphosphate et acyclovir triphosphate. Sous cette forme, il est intégré dans la chaîne d'ADN viral, qui est synthétisée et favorise la propagation du virus dans l'organisme. Après intégration, l'acyclovir triphosphate rompt cette chaîne et bloque la réplication de l'infection. En conséquence, le processus douloureux est inhibé et le patient s'améliore beaucoup..

Lors de la prescription d'acyclovir à des patients présentant un déficit immunitaire sévère, il convient de garder à l'esprit que l'utilisation prolongée du médicament ou sa nomination avec des traitements répétés peut entraîner l'émergence de souches résistantes du virus. Cela rendra inutile la pharmacothérapie basée sur le médicament décrit.

L'insensibilité des virus de l'herpès à l'acyclovir peut s'expliquer par la faible teneur en thymidine kinase synthétisée par des virus, une violation de sa structure ou de la structure de l'ADN polymérase.

Après être entré dans le sang, l'acyclovir ne se lie pas aux protéines sanguines de plus d'un tiers. Le contenu de la substance active dans le liquide céphalo-rachidien est environ la moitié de celui du plasma sanguin. Le médicament est excrété par les reins sous une forme inchangée.

Indications et contre-indications

Les médecins prescrivent des injections d'acyclovir dans les cas suivants:

  • le traitement et la prévention des maladies provoquées par le virus de l'herpès simplex, y compris chez les patients dont l'immunité est affaiblie;
  • herpès génital (sauf pour les personnes présentant un déficit immunitaire sévère);
  • encéphalite d'origine herpétique;
  • conjonctivite chez les enfants, résultant de l'infection d'un enfant par l'herpès génital en passant par le canal génital d'une mère malade;
  • prévention de la maladie pendant sa rémission;
  • la varicelle, qui est un type d'herpès, chez les personnes ayant un système immunitaire normal.

Le médicament n'est pas prescrit aux patients qui ont noté une intolérance à ses composants. L'acyclovir n'est pas utilisé chez la femme enceinte. Mais dans les situations où l'absence de traitement avec ce médicament peut causer plus de tort à la femme enceinte, une exception est faite. La décision dépend de l'état du patient dans chaque cas particulier..

Instructions pour l'utilisation d'acyclovir en ampoules

Les règles de prise du médicament dépendent de l'état du patient et de la maladie. Voici les principaux points à considérer avant le traitement.

  • Avec une immunité réduite, la perfusion est prescrite à une dose de 5 mg par kilogramme de poids corporel avec une pause de 8 heures.
  • Pour l'infection à herpès simplex - à la même dose 3 fois par jour.
  • Avec méningo-encéphalite herpétique - à une dose de 10 mg par kilogramme de poids corporel toutes les 8 heures.
  • Pour la prévention du cytomégalovirus chez les enfants lors d'interventions chirurgicales, 500 mg par mètre carré de surface corporelle sont utilisés - 5 jours avant la chirurgie du cerveau et un mois après.

Habituellement, les perfusions intraveineuses sont effectuées dans le cadre d'une thérapie complexe pendant un mois, puis elles passent aux comprimés..

Préparation de la solution et mode d'administration

La poudre contenue dans le flacon est diluée avec de l'eau pour injection ou une solution saline. Après cela, le médicament est administré par voie intraveineuse par perfusion - très lentement, en une heure.

Lors de la préparation de la solution, il est important de respecter les règles suivantes.

  • La composition doit être uniforme. Il est important qu'il n'y ait pas de particules et de flocons non dissous..
  • Si la quantité de poudre est utilisée à une dose de 500 mg, le volume du liquide doit être d'au moins 100 ml. S'il est nécessaire d'utiliser plus de médicament, le volume du liquide est augmenté..

Le médicament n'est pas injecté par voie intramusculaire.

Schéma posologique et surdosage

Lors du traitement par Acyclovir pour les patients obèses, utilisez la même posologie que pour les personnes de poids corporel normal.

Pour le traitement de l'herpès des 1er et 2ème types, de l'herpès zoster et de la varicelle, 5 mg de l'agent sont prescrits par 1 kg de poids corporel toutes les 8 heures. Si le patient présente une immunodéficience sévère, la procédure d'utilisation est la même, mais la quantité de médicament change - 10 mg par 1 kg.

Si une plus grande quantité de médicament est injectée, la fonction rénale peut être perturbée en raison d'une augmentation de la quantité d'urée dans le plasma. Voici les principaux phénomènes et réactions en cas de surdosage:

  • confusion de conscience;
  • convulsions;
  • coma;
  • hallucinations.

La fièvre est possible. Vous devez immédiatement informer votre médecin de la survenue de telles réactions..

Effets secondaires

Pendant la perfusion, des effets secondaires sont possibles, se manifestant à partir de différents organes et systèmes. Voici les plus courants.

  • Troubles du système digestif. Dans ce cas, les patients s'inquiètent généralement des nausées et des vomissements..
  • Dysfonctionnements du système nerveux. Des maux de tête, des tremblements, de la confusion, de la somnolence ou, au contraire, une agitation excessive se produisent souvent.

Développement possible d'une insuffisance rénale et apparition d'une hyperémie au site d'injection.

Instructions spéciales et précautions

Lors du début d'un traitement, y compris la perfusion d'acyclovir, il est important de prendre en compte certaines des caractéristiques de son effet sur le corps et d'évaluer un certain nombre de conséquences qui surviennent à la fois pendant le traitement et en raison de son refus..

Voici les directives de base à suivre pendant le traitement par Acyclovir.

  • Le médicament n'est pas prescrit pour les maladies rénales sévères, car il peut aggraver la situation.
  • Il est nécessaire pendant le traitement d'être régulièrement testé pour déterminer la quantité d'azote uréique dans le sang. Si les indicateurs maximums autorisés sont dépassés, il vaut la peine d'ajuster le schéma de prise du médicament afin de ne pas nuire au système excréteur du corps.
  • Si le médicament est utilisé pour traiter l'herpès génital, vous devez soit vous abstenir de rapports sexuels, soit utiliser des préservatifs. L'outil est capable de freiner la récurrence de l'infection, mais ne protège pas de sa transmission.

Boire beaucoup de liquides est recommandé pour éviter les dommages aux reins..

Prescription pendant la grossesse et l'allaitement

Au cours d'études sur les animaux, il a été révélé que la substance active du médicament pénètre dans le placenta jusqu'au fœtus, il n'est donc pas recommandé de l'utiliser pendant la grossesse. Si le risque de ne pas utiliser le médicament pour la santé de la mère et de l'enfant est plus élevé que de l'utiliser, des injections sont prescrites.

Pendant la période d'allaitement, il est recommandé de refuser d'utiliser le médicament, car il est capable de pénétrer dans le lait, bien qu'en quantités minimes..

Utilisation chez les enfants et les patients âgés

Étant donné que la demi-vie de l'acyclovir chez les patients âgés est plus longue, pendant le traitement, il est nécessaire de leur prescrire une boisson abondante afin de stimuler l'élimination des résidus de médicaments du corps..

Le médicament est utilisé en pédiatrie. La posologie dépend de l'âge et de la surface corporelle de l'enfant..

Avec insuffisance rénale

Si un patient infecté par l'herpès a des problèmes rénaux, il est important de prendre en compte certaines des nuances de l'administration du médicament lors de la prescription d'un traitement médicamenteux..

  • Dans les formes aiguës et sévères d'insuffisance rénale, l'administration du médicament doit être abandonnée afin de ne pas provoquer de détérioration.
  • L'administration intraveineuse du médicament en même temps que la prise de médicaments néphrotoxiques n'est pas recommandée, car cette méthode d'utilisation d'acyclovir provoque la fixation des cristaux dans les reins. Et une telle combinaison de composés pharmacologiques provoque une exacerbation de la maladie rénale et provoque le risque de développer des effets néphrotoxiques.

Pour maintenir la fonction rénale, il est important de boire beaucoup de liquide pendant le traitement par Acyclovir et de subir des tests réguliers pour surveiller les taux d'urée..

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et autres mécanismes potentiellement dangereux

Le traitement par Acyclovir par la méthode de perfusion est effectué en milieu hospitalier, par conséquent, la conduite et le travail dans des industries dangereuses sont exclus. Dans tous les cas, il est préférable de refuser d'effectuer de telles actions, car avec le développement d'effets secondaires, la probabilité d'une situation potentiellement mortelle est élevée..

Interaction avec d'autres médicaments

L'acyclovir peut être associé à d'autres médicaments. Mais il convient de garder à l'esprit qu'il existe des formulations médicinales qui doivent être utilisées avec prudence:

  • immunostimulants - renforcent l'effet de l'acyclovir;
  • bloqueurs de sécrétion tubulaires - ralentissent la sécrétion tubulaire d'acyclovir;
  • autres médicaments néphrotoxiques - augmentent l'effet néphrotoxique de l'acyclovir;
  • autres médicaments excrétés par sécrétion tubulaire - augmenter la concentration plasmatique de l'acyclovir;
  • préparations de lithium - la concentration de lithium dans le sang augmente, lourde d'intoxication.

Si nécessaire, l'utilisation combinée de médicaments doit ajuster leur dose..

Compatibilité alcool

Il est interdit de combiner l'acyclovir avec des boissons alcoolisées.

Conditions de vente et de stockage

L'acyclovir est délivré par la pharmacie uniquement sur ordonnance. Le médicament peut être conservé dans un récipient en verre non ouvert pendant 3 ans. La solution préparée peut être conservée dans un endroit frais pendant une demi-journée au maximum..

Si la solution devient trouble ou si des cristaux se sont formés, elle ne peut pas être utilisée..

Analogues

L'acyclovir a un analogue - un médicament antiviral destiné à l'injection. Son nom est Zovirax. En termes de composition, les deux produits sont identiques, leurs prix sont également sensiblement les mêmes. La seule différence entre les médicaments est le fabricant. Zovirax est produit en Italie et Acyclovir - en Russie.

ACYCLOVIR 0,25 N1 FLAC LIOPHIL D / R-RA D / INF

masse poreuse de blanc ou de blanc avec une teinte jaunâtre, compactée en comprimé

1 fl. acyclovir (sous forme de sel de sodium) 250 mg excipient: hydroxyde de sodium

Pour le traitement des infections causées par les virus Herpès Simplex de types 1 et 2 avec déficit immunitaire sévère, y compris après transplantation de moelle osseuse, ou malabsorption intestinale, les adultes sont prescrits par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures. Pour les infections causées par l'herpès simplex de types 1 et 2 (à l'exception de la méningo-encéphalite herpétique), il est administré par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures. En cas de méningo-encéphalite herpétique, une dose de 10 mg / kg est administrée toutes les 8 heures (à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée), le traitement doit être instauré le plus tôt possible après le début de la maladie. Pour la prévention des infections causées par les virus Herpes Simplex de types 1 et 2 avec un déficit immunitaire sévère, y compris après une greffe de moelle osseuse, ou une altération de l'absorption intestinale, il est prescrit par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures. Pour les infections causées par la varicelle-zona, il est administré par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / kg 3 fois par jour avec un intervalle de 8 heures. Chez les patients immunodéprimés, la dose est augmentée à 10 mg / kg toutes les 8 heures (à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée). Le traitement doit être instauré le plus tôt possible après l'apparition de l'éruption cutanée. Pour la prévention de l'infection à cytomégalovirus, le médicament est administré par voie intraveineuse à une dose de 500 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures), pendant 5 jours avant la greffe de moelle osseuse et dans les 30 jours après la transplantation. Dans le cadre d'un traitement complexe de l'immunodéficience sévère, les adultes suivent un traitement intraveineux d'acyclovir pendant 1 mois, puis passent à l'acyclovir par voie orale. La dose maximale pour les adultes est de 30 mg / kg / jour. Les enfants âgés de 3 mois à 12 ans sont généralement utilisés à une dose égale à la moitié de la dose adulte (250 mg / m2 3 fois par jour, toutes les 8 heures). Pour le traitement des infections causées par l'herpès simplex de types 1 et 2, ainsi que pour la prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex de types 1 et 2 chez les enfants présentant un déficit immunitaire, une dose de 250 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures) est prescrite. Pour le traitement de la varicelle chez les enfants, il est utilisé à la dose de 250 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures). Pour le traitement de la varicelle chez les enfants immunodéprimés et le traitement de la méningo-encéphalite herpétique, la dose intraveineuse recommandée est de 500 mg / m2 3 fois par jour (toutes les 8 heures), à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée. Pour la prévention de l'infection à cytomégalovirus chez les enfants âgés de 2 ans et plus, les mêmes doses sont recommandées que pour les adultes (500 mg / m2 3 fois par jour, toutes les 8 heures, pendant 5 jours avant la greffe de moelle osseuse et dans les 30 jours après la transplantation. ). Les doses du médicament sont déterminées en fonction des valeurs de la clairance de la créatinine: avec une clairance de la créatinine de 25 à 50 ml / min, fixez 5 à 10 mg / kg ou 500 mg / m2 2 fois par jour (toutes les 12 heures), avec une clairance de la créatinine de 10 à 25 ml / min est prescrit à 5-10 mg / kg ou 500 mg / m2 une fois par jour, avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, il est prescrit à 2,5-5 mg / kg ou 250 mg / m2 une fois par jour, sous réserve de hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire continue. La durée du traitement dépend de l'état du patient et de la réponse à la thérapie. Le médicament est administré par voie intraveineuse, généralement pendant 5 à 7 jours. Avec la méningo-encéphalite herpétique, la durée du traitement est généralement de 10 jours. Règles de préparation et d'administration d'une solution pour perfusion pour administration intraveineuse Pour l'administration intraveineuse, le contenu d'un flacon contenant 0,25 g est dissous dans 10 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%. La solution peut être injectée lentement (en moins d'une heure) ou appliquée goutte à goutte, pour laquelle la solution résultante (25 mg dans 1 ml) est en outre diluée dans 40 ml de solvant (le volume total de la solution obtenue est de 50 ml, 1 ml contient 5 mg). Pour l'administration intraveineuse, le contenu d'un flacon contenant 0,5 g est dissous dans 20 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%. La solution peut être injectée lentement (en moins d'une heure) ou appliquée goutte à goutte, pour laquelle la solution résultante (25 mg dans 1 ml) est en outre diluée dans 80 ml de solvant (le volume total de la solution résultante est de 100 ml, 1 ml contient 5 mg). Pour l'administration intraveineuse, le contenu d'un flacon contenant 1,0 g est dissous dans 40 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%. La solution peut être injectée lentement (en moins d'une heure) ou appliquée goutte à goutte, pour laquelle la solution résultante (25 mg dans 1 ml) est en outre diluée dans 160 ml de solvant (le volume total de la solution obtenue est de 200 ml, 1 ml contient 5 mg). Il est nécessaire de parvenir à une dissolution complète des cristaux du médicament. Des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Pour les adultes, en cas d'utilisation d'acyclovir à des doses allant jusqu'à 500 mg, il est nécessaire d'injecter le médicament dans un volume de liquide d'au moins 100 ml. S'il est nécessaire d'administrer le médicament à des doses élevées (de 500 mg à 1000 mg), le volume de liquide injecté doit être augmenté. L'administration intraveineuse est effectuée lentement, goutte à goutte, dans l'heure, quelle que soit la dose du médicament. Le médicament peut être administré à l'aide d'une pompe d'injection à débit variable. La solution préparée pour l'administration intraveineuse doit être conservée à une température de 15-25 ° C pendant 12 heures au maximum. En cas de turbidité, de cristallisation lors de la dilution, de l'introduction ou du stockage, l'utilisation de la solution est exclue.

Pendant la grossesse et l'allaitement, l'acyclovir n'est prescrit que pour des raisons de santé; l'allaitement pendant la durée du traitement est arrêté. Chez les patients immunodéprimés, une résistance virale à l'acyclovir peut se développer, en particulier en cas de traitements répétés. Le médicament n'est pas prescrit aux enfants atteints de varicelle, si la maladie est bénigne. L'utilisation de l'acyclovir chez les enfants présentant des indicateurs d'immunité normaux pour la prévention de la récidive des infections causées par le virus Herpes simplex et pour le traitement des infections causées par le virus de l'herpès zoster n'est pas recommandée en raison du manque de données cliniques. L'administration d'acyclovir intraveineux pendant 1 mois avant la greffe de moelle osseuse suivie d'une administration orale du médicament entraîne une diminution de la mortalité. Pendant la période de traitement, une thérapie de réhydratation adéquate doit être effectuée, en particulier chez les patients âgés et avec des doses élevées d'acyclovir. Chez les patients âgés souffrant d'insuffisance rénale, il est nécessaire de prescrire le médicament à des doses plus faibles. Le médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et des machines.

Avec l'utilisation simultanée de probénécide réduit la sécrétion tubulaire d'acyclovir et augmente ainsi la concentration dans le plasma sanguin et T1 / 2 de l'acyclovir. Avec l'utilisation simultanée d'acyclovir et de médicaments néphrotoxiques, le risque de développer des effets néphrotoxiques augmente (en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale). Le renforcement de l'effet de l'acyclovir est noté avec la nomination simultanée d'immunostimulants. Lors du mélange de solutions, il est nécessaire de prendre en compte la réaction alcaline de l'acyclovir pour une administration intraveineuse (pH 11).

Agent antiviral. La thymidine kinase des cellules infectées par le virus convertit activement l'acyclovir par une série de réactions séquentielles en mono-, di- et triphosphate d'acyclovir. Ce dernier interagit avec l'ADN polymérase virale et est intégré dans l'ADN, qui est synthétisé pour de nouveaux virus. Ainsi, un ADN viral «défectueux» est formé, ce qui conduit à la suppression de la réplication de nouvelles générations de virus. L'acyclovir est actif contre les virus Herpes simplex de types 1 et 2, le virus varicelle-zona, le virus Epstein-Barr et le cytomégalovirus.

Chez l'adulte, après une perfusion d'une heure d'acyclovir à des doses de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg et 10 mg / kg, la Css max est de 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml et 20,7 μg / ml, respectivement. Après 7 heures, le Css min est respectivement de 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml et 2,3 μg / ml. Chez les nouveau-nés et les nourrissons de moins de 3 mois, avec l'introduction d'acyclovir à une dose de 10 mg / kg pendant une heure à des intervalles de 8 heures, Css max est de 13,8 μg / ml, Css min est de 2,3 μg / ml. L'acyclovir traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire. La concentration d'acyclovir dans le liquide céphalo-rachidien est de 50% de sa concentration plasmatique. Trouvé dans le lait maternel. Il se lie dans une faible mesure aux protéines plasmatiques (9 à 33%). Le principal métabolite de l'acyclovir est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine. Chez l'adulte, après administration intraveineuse d'acyclovir, la demi-vie plasmatique est d'environ 2,9 heures. La majeure partie du médicament est excrétée par les reins sous forme inchangée et sous forme de 9-carboxyméthoxyméthylguanine (10-15%). La clairance rénale de l'acyclovir dépasse considérablement la clairance de la créatinine, ce qui indique l'élimination du médicament par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Chez les patients âgés, la demi-vie de l'acyclovir est légèrement augmentée. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie de l'acyclovir est de 19,5 heures, en cas d'hémodialyse - 5,37 heures (tandis que la concentration plasmatique diminue à 60% de la valeur initiale). Chez les enfants de moins de 3 mois, avec l'introduction du médicament par voie intraveineuse à une dose de 10 mg / kg pendant 1 heure 3 fois par jour, la demi-vie est de 3,8 heures.

Le médicament est utilisé pour les formes sévères d'infections de la peau et des muqueuses causées par les virus de l'herpès simplex de types 1 ou 2 (y compris l'herpès génital et rectal); pour la prévention des infections de la peau et des muqueuses causées par les virus de l'herpès simplex 1 ou 2 types chez les patients dont le système immunitaire est affaibli; dans le cadre d'une thérapie complexe pour les patients présentant une immunodéficience sévère, incl. avec un tableau clinique détaillé de l'infection par le VIH (nombre de cellules CD4 + inférieur à 200 / mm3) et chez les patients ayant subi une greffe de moelle osseuse; avec des infections causées par les virus de l'herpès zoster, la varicelle; pour la prévention des infections à cytomégalovirus après une greffe de moelle osseuse.

Hypersensibilité à l'acyclovir ou au valacyclovir. Application pendant la grossesse et l'allaitement L'utilisation de l'acyclovir pendant la grossesse est possible dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'utilisation IV d'acyclovir pendant l'allaitement est contre-indiquée (excrété dans le lait maternel). Des études expérimentales sur des animaux ont montré que l'acyclovir traverse la barrière placentaire. Application pour une insuffisance rénale Non recommandé pour une insuffisance rénale sévère. En cas d'insuffisance rénale, une correction du schéma posologique est nécessaire. Il convient de garder à l'esprit que lors de l'utilisation d'acyclovir, il est possible de développer une insuffisance rénale aiguë en raison de la formation d'un précipité à partir de cristaux d'acyclovir, ce qui est particulièrement probable avec une administration intraveineuse rapide, l'utilisation simultanée de médicaments néphrotoxiques, chez les patients présentant une insuffisance rénale et une charge en eau insuffisante. Lors de l'utilisation d'acyclovir, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale (détermination du taux d'azote uréique dans le sang et de créatinine dans le plasma sanguin).

Lors de l'utilisation du médicament, des maux de tête, une fatigue accrue, une augmentation de la teneur sérique en bilirubine, urée et créatinine, une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, un œdème, une lymphadénopathie sont possibles. Dans des cas isolés, des troubles neurologiques, de la somnolence, des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des coliques intestinales peuvent survenir. Des réactions allergiques cutanées sont possibles (passent rapidement après l'arrêt du médicament), urticaire, démangeaisons, fièvre, rarement - essoufflement, angio-œdème, anaphylaxie, leucopénie, thrombocytopénie. Dans de rares cas (généralement avec extravasation), une inflammation locale et une phlébite au site d'injection peuvent survenir. Avec une administration intraveineuse à fortes doses, le développement d'une insuffisance rénale est possible. Les effets secondaires du système nerveux central sont généralement réversibles et se manifestent principalement lorsque le médicament est administré à fortes doses, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale et du SIDA..

Lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion 250 mg en flacon - 1 pc par boîte.